我國科學(xué)家提出發(fā)展手性催化劑新方法

近日，由中科院上海有機(jī)所丁奎嶺博士課題組完成的“基于組合方法與組裝策略的手性催化劑研究”項目，憑借發(fā)展手性催化劑的新方法和新策略，獲得上海市2008年度自然科學(xué)獎一等獎。
手性科學(xué)和技術(shù)對于現(xiàn)代合成化學(xué)、藥物化學(xué)和材料科學(xué)具有十分重要的意義。手性催化是獲得光學(xué)活性物質(zhì)有效的方法，2001年諾貝爾化學(xué)獎授予了3位從事這一領(lǐng)域研究的科學(xué)家。盡管人們在手性催化領(lǐng)域已經(jīng)取得了很大進(jìn)展，但催化反應(yīng)的選擇性和效率仍然是這一領(lǐng)域的瓶頸。因此，發(fā)展、高選擇性手性催化劑，依然是合成化學(xué)家面臨的重要挑戰(zhàn)性課題之一。
“要實現(xiàn)催化不對稱反應(yīng)的高選擇性、率，需要從基礎(chǔ)研究入手，通過概念和方法的創(chuàng)新，認(rèn)識和揭示手性轉(zhuǎn)化過程中的手性傳遞、誘導(dǎo)和放大的規(guī)律性，從而指導(dǎo)手性催化劑的設(shè)計。”丁奎嶺說。
圍繞上述問題，丁奎嶺課題組根據(jù)分子識別與組裝原理，提出了包括基于不對稱活化、毒化、手性傳遞與放大等概念的組合不對稱催化，以及基于分子組裝策略的手性催化劑“自負(fù)載”等新方法和新策略；成功地發(fā)展了一系列具有知識產(chǎn)權(quán)的、高選擇性催化劑體系，發(fā)現(xiàn)并闡明了有關(guān)催化體系中的不對稱放大現(xiàn)象、添加物的活化作用及其機(jī)理等，揭示了相關(guān)體系中手性誘導(dǎo)、傳遞和放大的規(guī)律性，為手性技術(shù)的發(fā)展提供了重要科學(xué)基礎(chǔ)，并實現(xiàn)了兩個催化劑體系在手性藥物關(guān)鍵中間體工業(yè)生產(chǎn)中的應(yīng)用。
該研究成果受到外同行的廣泛關(guān)注和高度評價，多篇論文被刊物專題評論。在組合不對稱催化方面的工作被ChemTracts評價為“不對稱催化雜DA反應(yīng)中的重要突破”，“不同尋常的反應(yīng)”；在手性催化劑自負(fù)載方面的成果被Angew.Chem.評價為“將有可能成為一類非常重要的催化劑”、被Chemistry World評價為“催化的新轉(zhuǎn)折”等。
由于所取得的系統(tǒng)性創(chuàng)新成果，丁奎嶺先后應(yīng)多家化學(xué)刊物主編邀請撰寫專題評述，近應(yīng)Wiley-VCH出版社邀請，與日本化學(xué)家Uozumi共同主編了專著1部，在3部國外專著中撰寫3個章節(jié)。與范青華教授合作主編專著1部。丁奎嶺還應(yīng)邀擔(dān)任均相催化會議的咨詢委員會成員，擔(dān)任幾本化學(xué)刊物的顧問編委。
該工作共發(fā)表論文61篇，其中影響因子大于5的有18篇，他引1183次，單篇引用高為111次，篇均他引19次。另外，發(fā)表的論文在24部專著和教科書中被他引55次。申請發(fā)明13項，已授權(quán)11項。所發(fā)展的概念、方法、配體或催化劑被外同行應(yīng)用于研究工作50多次。在包括IUPAC系列會議在內(nèi)的重要以及雙邊學(xué)術(shù)會議作大會報告或邀請報告36次。同時還培養(yǎng)了13名博士、3位博士后，其中1人獲得百篇博士論文，1人獲得科學(xué)院院長獎。
評價說，該研究成果具有系統(tǒng)性和完整性，原始創(chuàng)新性強(qiáng)，對我國有機(jī)化學(xué)特別是不對稱催化領(lǐng)域的發(fā)展起到了重要推動作用，所取得的成果，得到外同行的廣泛關(guān)注和高度評價，在競爭中處于地位，對于手性科學(xué)和技術(shù)的發(fā)展具有重要理論意義和應(yīng)用前景。


我國科學(xué)家提出發(fā)展手性催化劑新方法