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P2Y12的聚沉以及血栓的形成是重要的藥物靶標(biāo)
發(fā)布時(shí)間：2014-03-26瀏覽次數(shù)：1095返回列表
“毫無(wú)疑問(wèn)，本項(xiàng)研究回答了一個(gè)重要的問(wèn)題。P2Y12受體調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成，是重要的藥物靶標(biāo)”，“P2Y12受體的三維結(jié)構(gòu)將幫助化學(xué)家研發(fā)副作用低的新藥物，造福一大批病人?？紤]到這些藥物數(shù)十億美元的市場(chǎng)，這一有助于研發(fā)P2Y12受體新藥的新發(fā)現(xiàn)，具有大的價(jià)值”。當(dāng)前，市場(chǎng)上靶向該受體的藥物都存在一定的副作用或者不足，例如第四代P2Y12受體阻斷劑可能導(dǎo)致病人呼吸困難。P2Y12受體的三維結(jié)構(gòu)以及受體配體識(shí)別方式等信息的缺失則嚴(yán)重制約了新的抗血栓藥物研發(fā)。
科學(xué)院上海藥物研究所趙強(qiáng)和吳蓓麗研究員的研究團(tuán)隊(duì)，與美國(guó)Scripps研究所、上?？萍即髮W(xué)iHuman 研究所、美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院 (NIH) 和德國(guó)波恩大學(xué)通力合作，次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率的晶體結(jié)構(gòu)。該研究發(fā)現(xiàn)P2Y12受體存在許多與其它大部分已知g蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征，拓展了我們對(duì)這一受體超家族的認(rèn)知。
血栓性疾病包括中風(fēng)、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴(yán)重威脅人類的生命健康、致死致殘的重要疾病之一。在血栓性疾病的發(fā)病過(guò)程中，嘌呤能受體P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻斷P2Y12受體血液凝固，其阻斷劑也是當(dāng)代藥物研究的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。
此外，研究還次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時(shí)存在兩個(gè)不同的結(jié)合位點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上，一系列的計(jì)算生物學(xué)以及功能實(shí)驗(yàn)展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12受體這把“鎖”，并且科學(xué)家可以據(jù)此設(shè)計(jì)副作用低的“鑰匙”。因此，這些重大發(fā)現(xiàn)對(duì)于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類藥物有著其重要的意義。本項(xiàng)研究全過(guò)程都會(huì)用到軌道式搖床、離心管振蕩器等高端實(shí)驗(yàn)儀器。
