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171436-38-7|蛋白酶激活的受體-2 技術(shù)資料

發(fā)布時間：2022-03-23瀏覽次數(shù)：1058返回列表


1.蛋白酶激活的受體-2激活肽產(chǎn)品物理參數(shù)：

常用名 蛋白酶激活的受體-2激活肽 英文名 PAR-2 (1-6) amide (mouse, rat) trifluoroacetate salt
CAS號 171436-38-7 分子量 656.818
密度 1.342g/cm3 沸點 無資料
分子式 C29H56N10O7 熔點 無資料
閃點 無資料    


2.蛋白酶激活的受體-2激活肽技術(shù)資料：

體外研究 蛋白酶激活的受體-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激動劑[1]。蛋白酶激活的受體-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛?；赟LIGRL-NH2在血管周圍脂肪組織（PVAT）存在下在無內(nèi)皮制劑中引起濃度依賴性松弛，EC50為10μM，20μM用作后續(xù)實驗設(shè)計的合適的“測試”肽濃度。評估潛在的ADRF釋放/作用抑制劑的作用。在無內(nèi)皮主動脈制劑中，SLIGRL-NH2僅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（內(nèi)皮）]的情況下引起制劑中濃度依賴性松弛[2]。
激酶實驗 常規(guī)地用100mM氯化鉀（KCl）收縮組織以測試它們的生存力。然后，在新鮮緩沖液中重新平衡20分鐘后，用1μM苯腎上腺素收縮組織，加入1μMACh的測試濃度，監(jiān)測是否存在松弛反應(yīng)，以驗證是否存在完整的功能性內(nèi)皮細(xì)胞。對苯腎上腺素的收縮反應(yīng)表示為由100mM KCl（％KCl）引起的收縮反應(yīng)的百分比。在使用KCl和ACh標(biāo)準(zhǔn)化制劑后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2對苯腎上腺素的張力的影響 - 監(jiān)測收縮的制劑（1μM去氧腎上腺素）用于具有/不具有完整內(nèi)皮并且具有/不具有粘附的PVAT的組織。松弛（％）表示為在苯腎上腺素存在下產(chǎn)生的平臺張力的減少百分比。抑制劑（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-，聯(lián)合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黃酮，H89和過氧化氫酶）的作用通過用抑制劑處理組織15分鐘來測量，然后用1μM去氧腎上腺素收縮然后加入測試濃度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在評估PAR2作用的大多數(shù)實驗中，SLIGRL-NH2的使用濃度為20μM，以確保PAR2的選擇性[2]。


3.蛋白酶激活的受體-2激活肽同類產(chǎn)品列表：

中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
JNJ-42041935 JNJ-42041935 1193383-09-3 5mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
FG-2216 FG2216 223387-75-5 5mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
達(dá)普司他 Daprodustat(GSK1278863) 960539-70-2 50mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
凝血酶受體激動劑肽-14 Thrombin Receptor Agonist Peptide 137339-65-2 10mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
PAR-4激動劑肽,酰胺 AY-NH2 352017-71-1 10mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
蛋白酶激活的受體-2激活肽 SLIGRL-NH2 171436-38-7 5mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酸 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides 99896-85-2 10mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
Ibrutinib Racemate PCI-32765 Racemate 936563-87-0 5mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
RLLFT-NH2 RLLFT-NH2 447408-68-6 1mg ≥98%
中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
達(dá)普司他 Daprodustat(GSK1278863) 960539-70-2 5mg ≥98%


4.蛋白酶激活的受體-2激活肽用途：

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一種蛋白酶激活受體-2 (PAR-2) 激動劑。

5.蛋白酶激活的受體-2激活肽生物活性：

描述 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一種蛋白酶激活受體-2 (PAR-2) 激動劑。
相關(guān)類別

信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受體(PAR)

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

多肽產(chǎn)品

靶點 PAR-2[1]
體外研究 蛋白酶激活的受體-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激動劑[1]。蛋白酶激活的受體-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周圍脂肪組織（PVAT）存在下在無內(nèi)皮制劑中引起濃度依賴性松弛，EC50為10μM，20μM用作后續(xù)實驗設(shè)計的合適的“測試”肽濃度。評估潛在的ADRF釋放/作用抑制劑的作用。在無內(nèi)皮主動脈制劑中，SLIGRL-NH2僅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（內(nèi)皮）]的情況下引起制劑中濃度依賴性松弛[2]。
激酶實驗 常規(guī)地用100mM氯化鉀（KCl）收縮組織以測試它們的生存力。然后，在新鮮緩沖液中重新平衡20分鐘后，用1μM苯腎上腺素收縮組織，加入1μMACh的測試濃度，監(jiān)測是否存在松弛反應(yīng)，以驗證是否存在完整的功能性內(nèi)皮細(xì)胞。對苯腎上腺素的收縮反應(yīng)表示為由100mM KCl（％KCl）引起的收縮反應(yīng)的百分比。在使用KCl和ACh標(biāo)準(zhǔn)化制劑后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2對苯腎上腺素的張力的影響 - 監(jiān)測收縮的制劑（1μM去氧腎上腺素）用于具有/不具有完整內(nèi)皮并且具有/不具有粘附的PVAT的組織。松弛（％）表示為在苯腎上腺素存在下產(chǎn)生的平臺張力的減少百分比。抑制劑（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-，聯(lián)合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黃酮，H89和過氧化氫酶）的作用通過用抑制劑處理組織15分鐘來測量，然后用1μM去氧腎上腺素收縮然后加入測試濃度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在評估PAR2作用的大多數(shù)實驗中，SLIGRL-NH2的使用濃度為20μM，以確保PAR2的選擇性[2]。
參考文獻(xiàn) [1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46.
[2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.


6.蛋白酶激活的受體-2激活肽物理化學(xué)性質(zhì)： 

密度 1.342g/cm3
分子式 C29H56N10O7
分子量 656.818
質(zhì)量 656.433
PSA 296.74
LogP 1.7943


7.蛋白酶激活的受體-2激活肽安全信息：

安全聲明 (歐洲) 22-24/25


8.蛋白酶激活的受體-2激活肽英文別名：

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				SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
			
		
    
		
    
			
				Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide
    
			    		
		
    
	    

        
      
    
  
 












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